棕櫚酸帕利哌酮 (paliperidone palmitate) 是第二代抗精神分裂藥帕利哌酮的長(zhǎng)效注射劑，每月注射一次，這將有助于解決患者中斷或不持續(xù)給藥的問(wèn)題，達(dá)到預(yù)防復(fù)發(fā)、長(zhǎng)期治療的作用。原研是Janssen-Cilag Internationgl NV.

棕櫚酸帕利哌酮水溶性極低，在制備制劑過(guò)程需要通過(guò)均質(zhì)機(jī)等設(shè)備將原料藥粉碎成細(xì)微顆粒，以提高其水溶性，

制備成納米晶體混懸液，從而形成適宜肌肉注射給藥的水混懸液制劑，增加藥物的吸收率和生物利用度。

制備方式：

(1) 預(yù)分散：稱取聚山梨酯加入到1/3-1/2的水中，攪拌均勻，后依次加入枸櫞酸，聚乙二醇，磷酸氫二鈉，磷酸二氫鈉和氫氧化鈉后，再加入剩余的水，剪切，備用；

(2) 混合：稱取原料棕櫚酸帕利哌酮，加入驟(1)配制好的溶液，剪切，使原料和溶液充分混合均勻；

(3) 均質(zhì)：將步驟(2)中預(yù)分散好的溶液加入均質(zhì)機(jī)中，冷水機(jī)控溫，均質(zhì)7次，取樣檢測(cè)粒徑，即得棕櫚酸帕利哌酮制劑。

制備難點(diǎn)：該樣品為無(wú)菌制劑。原研要求粒徑小，很難達(dá)到目標(biāo)粒度。

解決方案：ATS可根據(jù)需要定制可在線滅菌設(shè)備，配合無(wú)菌的環(huán)境，實(shí)現(xiàn)全程無(wú)菌操作。可以設(shè)計(jì)專門(mén)工藝，達(dá)到所需粒徑。

ATS均質(zhì)后粒徑檢測(cè)結(jié)果

對(duì)比結(jié)果

棕櫚酸帕利哌酮注射液制備工藝中，使用球磨機(jī)對(duì)物料進(jìn)行研磨分散，也能達(dá)到減小粒徑分散均勻的作用，球珠小，時(shí)間長(zhǎng)，效果會(huì)好些；但使用高壓均質(zhì)機(jī)均質(zhì)，減小粒徑效果更明顯，且分散均勻，粒徑分布跨度小，與原研非常接近。